FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Ідентифікація;Fondaparinux sodium N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Ідентифікація;Fondaparinux sodium N-4;
Біологічна активність фондапаринуксу
| Опишіть | Фондапаринукс натрію є антитромбінзалежним інгібітором фактора Ха. |
| Пов'язаніКатегорії | шлях сигналу >> Метаболічні ферменти/протеази >> Фактор Xa Області досліджень >> Серцево-судинні захворювання |
| Цільова | Фактор Xa[1] |
| В пробірцінавчання | Фондапаринукс натрію є першим новим антикоагулянтом, який вибірково діє на фактор Ха.Для фондапаринуксу значення IC50 (анти-Xa МО/мл) активованих моноцитів (ac-M) становить 0,59±0,05, а частинок моноцитного походження (MMP) — 0,17±0,03 [2]. |
| В природних умовахдослідження | Фондапаринукс натрію має лінійний дозозалежний фармакокінетичний профіль, який забезпечує високопередбачувану відповідь.Фондапаринукс натрію має 100% біодоступність, має швидкий початок дії, має період напіввиведення від 14 до 16 годин і може продовжувати протистояти тромбозу протягом 24 годин.Препарат не впливає на протромбіновий час або активований частковий тромбопластиновий час, а також не впливає на функцію або агрегацію тромбоцитів [1]. |
| Список літератури | [1].Бауер К.А.та ін.Фондапаринукс натрію: селективний інгібітор фактора Ха.Am J Health Syst Pharm.1 листопада 2001 р.;58 Додаток 2:S14-7.[2].Бен-Хадж-Халіфа С та ін.Диференціальний інгібуючий ефект фондапаринуксу, еноксапарину та нефракціонованого гепарину на коагуляцію в клітинних моделях генерації тромбіну.Фібриноліз згортання крові.2011 Липень;22(5):369-73. |
Хімічні та фізичні властивості фондапаринуксу
| Молекулярна формула | C31H53N3Na10O49S8 |
| Молекулярна вага | 1738,16 |
| PSA | 900,82000 |
Фондапаринукс — новий тип антитромботичних препаратів, схвалений FDA після гепарину та низькомолекулярного гепарину для лікування та профілактики різних артеріовенозних тромбозів.
Показання: фондапаринукс застосовують пацієнтам, які перенесли великі ортопедичні операції на нижніх кінцівках, такі як перелом стегна, велика операція на колінному суглобі або ендопротезування кульшового суглоба, для запобігання венозної тромбоемболії.Застосовується для лікування пацієнтів з нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без підйому сегмента ST, яким проводиться термінове (<120 хвилин) інвазивне лікування (ЧКВ) без показань.Застосовується для лікування пацієнтів з інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST, які використовують тромболізис або спочатку не отримують інші форми реперфузійної терапії.
1）Постійне просування Glaxo на ринок поставить його на основну позицію ліків у наступній клінічній схемі Міністерства охорони здоров’я, ціновій реформі Національної комісії розвитку та реформ та медичному страхуванні Міністерства народного страхування.
A、Продукт ще не внесено до національного медичного страхування.У 2010 році коригування медичного страхування щойно увійшло до місцевого медичного страхування 16 провінцій.Продажі знаходяться на початковій стадії і поступово замінять ринок низькомолекулярного гепарину;провінції медичного страхування: Шеньсі, Шаньсі, Внутрішня Монголія, Ляонін, Тибет, Юньнань, Гуандун, Гуансі, Хайнань, Цзянсу, Ганьсу, Фуцзянь, Цзянсі, Хенань, Хубей, Пекін.
B、Показання все ще зростають.GSK наразі має в клініці 3 показання.Наприклад, виключно затверджені показання до стентів.Інші гепарини недоступні.Клінічне застосування стентів щорічно збільшується на 30%.Із затвердженням нових показань продажі збільшаться.Теоретично всі захворювання, які лікуються продуктами серії гепарину, можна лікувати цим продуктом.
C、Цінова перевага, мінімальна ціна цього продукту на ринку США становить 132 долари США за штуку, у Китаї – 168 юанів, внутрішня ціна не впаде.Якщо ви експортуєте, міжнародний ринок має широкий простір；
2) Технічний поріг високий, сировина синтезується за 75 етапів, а термін дії патенту закінчився на 5 років (стаття 2014 року).Він не був схвалений іншими виробниками.Синтез надзвичайно складний.Це не буде зроблено менше ніж через 10 років.Цикл довгий, важкий і інвестиційний.висока.Внутрішніх конкурентів мало, а у іноземних конкурентів висока вартість сировини.Наша мета — постійне зниження витрат на сировину та заміна Glaxo у виробництві сировини.
Фондапаринукс Hengrui Pharmaceuticals був схвалений як перша імітація в Китаї у 2018 році.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. має річний обсяг виробництва 210 кг фондапаринуксу натрію вдосконаленого проміжного продукту N3, який буде подано в 2018 році.
Фондапаринукс спочатку був розроблений компанією MYLAN IRELAND.Зараз Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical маєКваліфікація ISO та відповідає виробничим стандартам GMP, найняв вітчизняних та іноземних експертів із синтезу ліків із багатим досвідом для керівництва R&D компанії.
ПЕРЕВАГИ ТЕХНОЛОГІЇ
● Каталітичне гідрування під високим тиском.Реакція гідрогенолізу під високим тиском.Кріогенна реакція (<-78%C)
●Ароматичний гетероциклічний синтез
●Реакція перегрупування
●Хіральна резолюція
●Чорт, Сузукі, Негіші, Соногасіра.Реакція Жіньяра
Обладнання
Наша лабораторія має різноманітне експериментальне та випробувальне обладнання, таке як: ЯМР (Bruker 400M), ВЕРХ, хіральна ВЕРХ, РХ-МС, РХ-МС/МС (API 4000), ІЧ, УФ, ГХ, ГХ-МС, хроматографія, Мікрохвильовий синтезатор, паралельний синтезатор, диференціальний скануючий калориметр (DSC), електронний мікроскоп...
Команда досліджень і розробок
Jindun Medical має групу професійних дослідників і розробників, а також залучає багатьох вітчизняних та іноземних експертів із синтезу ліків, щоб керувати дослідженнями, що робить наш синтез більш точним і ефективним.
Ми допомогли кільком провідним вітчизняним фармацевтичним компаніям, таким якHansoh, Hengrui та HEC Pharm.Тут ми покажемо частину з них.
Перший випадок налаштування:
Кас №: 110351-94-5
Другий випадок налаштування:
Кас №: 144848-24-8
Третій випадок налаштування:
Кас №: 200636-54-0
1.Налаштуйте нові проміжні продукти або API.Як і вище, клієнти мають вимоги до конкретних проміжних продуктів або API, і вони не можуть знайти потрібні продукти на ринку, тоді ми можемо допомогти налаштувати.
2.Оптимізація процесів для старих продуктів.Наша команда допоможе оптимізувати та покращити таке виробництво, реакція якого застаріла, собівартість висока, а ефективність низька.Ми можемо надати повну документацію для передачі технологій і вдосконалення процесів, допомогти замовнику для більш ефективного виробництва.
JIN DUN Medical надає вам усе: від мішеней для наркотиків до INDуніверсальні персоналізовані рішення для досліджень і розробок.
JIN DUN Medical наполягає на створенні команди, яка мріє, виробляє гідну продукцію, прискіпливо, неухильно та докладає всіх зусиль, щоб бути надійним партнером і другом клієнтів!
