(R)-8-(3-аміно-піперидин-1-іл)-7-бут-2-ініл-3-метил-1-(4-метил-хіназолін-2-ілметил)-3

Лінагліптин Лінагліптин, розроблений компанією Boehringer Ingelheim, був схвалений FDA 2 травня 2011 року. Він використовується для поєднання дієти та фізичних вправ для покращення контролю рівня глюкози в крові у людей з діабетом 2 типу.Лінагліптин покращує контроль рівня глюкози в крові у пацієнтів шляхом інгібування дипептидилпептидази-4 (DPP-4).

Інкретин (Incretin) має ефект сприяння секреції інсуліну В-клітинами острівців підшлункової залози, головним чином включаючи глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид (GIP) і глюкагоноподібний поліпептид-1 (GLP-1).DDP-4 є сериновою протеазою, розташованою на поверхні клітин.Він зв’язується з білками і широко присутній у плазмі та різних тканинах організму (таких як нирки, печінка, ворсинки тонкої кишки, ендотеліальні клітини тощо).Лінагліптин є селективним інгібітором DPP-4, який пригнічує активність ферменту шляхом оборотного зв’язування з DPP-4, затримує деградацію GLP-1, посилює активність GLP-1 і стимулює глюкозозалежним способом секрецію інсуліну та знижує рівень глюкагону в кровообігу, тим самим регулюючи рівень глюкози в крові пацієнтів з діабетом 2 типу.

Порівняно з іншими інгібіторами DPP-4 основні переваги лінагліптину: він має чудову ниркову безпеку та може ефективно знижувати глікозильований гемоглобін.Лінагліптин виводиться переважно з калом у прототипній формі.Після перорального прийому нирками виводиться лише 5 % введеної кількості.Навіть якщо його вводити внутрішньовенно, лише 30,8% виводиться через нирки.Тому немає необхідності в лікуванні пацієнтів.Регулярно перевіряйте функцію печінки та нирок і коригуйте дозу.Усі пацієнти можуть однаково фіксувати дозу для легкого призначення.
Поширеними побічними реакціями лінагліптину є респіраторні інфекції, закладеність носа, біль у м’язах, головний біль і біль у горлі.