Casp ungin Acetate; Caspofungin acetate; Cancidas; Caspofungin acetate [USAN:BAN:JAN];
![Casp ungin Acetate; Caspofungin acetate; Cancidas; Caspofungin acetate [USAN:BAN:JAN];Рекомендоване зображення](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Casp ungin Acetate; Caspofungin acetate; Cancidas; Caspofungin acetate [USAN:BAN:JAN];
Біологічна активність каспофунгіну ацетату
| Опишіть | Каспофунгін ацетат є протигрибковим препаратом, який може неконкурентно інгібувати синтез 1,3-β-d глюкансинтази. |
| Пов'язанікатегорії | сигнальний шлях >> Протиінфекційний >> Грибок Області досліджень >> Infect |
| В природних умовахдослідження | У мишей, яким вводили каспофунгін, не спостерігалося суттєвих змін у формі хвилі ERG при концентрації склоподібного тіла від 0,41 до 4,1 мкМ, а їх сітківка не мала помітних морфологічних змін або втрати клітин.У концентрації склоподібного тіла 41 мкМ каспофунгін зменшував амплітуду хвилі a, b та скотопічної порогової відповіді ЕРГ, а також спричиняв зменшення кількості клітин у шарі гангліозних клітин [1].Карпрофунгін (8 мг/кг) або амфотерицин В 1 мг/кг, внутрішньоочеревинна ін’єкція один раз на день через 30 годин після інфікування протягом 7 днів поспіль, порівняно з контрольним лікуванням носієм, 100% виживання на 28 день, що призводить до 100% смертності вдень 11 , після інфекційного зараження.Порівняно з контрольним лікуванням носієм на 5-й день, каспофунгін зменшив відновлення життєздатних Candida в тканинах нирок і мозку, коли контрольне навантаження досягло свого піку.Миші, які отримували каспофунгін у дозі 2 мг/кг або вище, мали значно нижче навантаження на мозок на 5-й день, ніж миші, які отримували амфотерицин В. Лікування амфотерицином В і каспофунгіном зменшувало грибкове навантаження на нирки на 1,7 log КУО/г і на 2,46-3,64 log КУО/г. /г відповідно [2]. |
| Тваринаексперимент | Протигрибкову терапію розпочали через 30 годин після інфекційного зараження та проводили шляхом внутрішньоочеревинної (ip) ін’єкції один раз на день протягом 7 днів.Мишам вводили 1, 2, 4 або 8 мг/кг/день каспофунгіну, 1 мг/кг/день амфотерицину В або контрольний носій (стерильну дистильовану воду).Ефективність моделі оцінювали трьома способами: шляхом моніторингу рівня виживання 10 тварин у кожній групі лікування, шляхом моніторингу навантаження Candida в тканинах нирок і мозку другої групи тварин, які отримували лікування, і шляхом гістологічної оцінки нирок.І мозок.Третя група оброблених тварин.Мишей піддавали евтаназії шляхом вдихання СО 2 і культивували через 30 годин (лише контрольна група, оброблена транспортним засобом) і на 5 день (24 години після 4-ї дози), 8 (24 години після останньої дози) і 14, 21 годину, а також гістологічні дослідження. взяття тканини.(Тільки лікування каспофунгіном), і 28 після нападу. |
| Список літератури | [1].Можумдер Д. К. та ін.Оцінка ретинальної токсичності інтравітреального каспофунгіну в оці миші.Invest Ophthalmol Vis Sci.Листопад 2010; 51 (11): 5796-803. [2].Лестощі, Емі М. та ін.Ефективність каспофунгіну на моделі кандидозу центральної нервової системи на молодих мишах.Антимікробні агенти та хіміотерапія (2011), 55(7), 3491-3497. |
Хімічні та фізичні властивості каспофунгіну ацетату
| Точка кипіння | 1408,1ºC при 760 мм рт.ст |
| Молекулярна формула | C56H96N10O19 |
| Молекулярна вага | 1093,31000 |
| Точна якість | 1092,64000 |
| PSA | 412,03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Риси зовнішності | від білого до бежевого |
| Тиск пари | 0 мм рт.ст. при 25°C |
| Умови зберігання | 20°C |
| Розчинність у воді | H2O: розчинний 15 мг/мл (прозорий розчин) |
Каспофунгін ацетат митний
| Митний кодекс | 2933990099 |
| Китайський огляд | 2933990099. Інші гетероциклічні сполуки, що містять лише гетероатоми азоту.Ставка податку на додану вартість: 17,0%.Ставка податкової знижки: 13,0%.Нормативні умови: немає.Тариф найбільшого сприяння: 6,5%.Загальний тариф: 20,0% |
| Елементи декларації | Назва продукту, склад інгредієнта, застосування, гексаметиленхлорид, будь ласка, вкажіть зовнішній вигляд, 6-капролактам, будь ласка, вкажіть зовнішній вигляд, дата підписання |
| Резюме | 2933990090. Гетероциклічні сполуки лише з гетероатомом(ами) азоту.ПДВ:17,0%.Ставка податкової знижки: 13,0%..Тариф ННС: 6,5%.Загальний тариф: 20,0% |
Процес виробництва
Каспофунгін необхідно готувати за ферментаційною напівсинтетичною технологією.Неочищений продукт основного кільця потрібно отримати за допомогою технології бродіння, а потім проміжний продукт одержують шляхом відділення та очищення, а потім проміжний продукт використовують як вихідний матеріал для завершення зрощення бічного ланцюга за допомогою синтетичної технології, щоб остаточно отримати цільовий елемент.Оскільки «ферментовані напівсинтетичні» продукти повинні пройти через кілька технічних зв’язків, таких як бродіння, розділення та очищення, синтез тощо, технічний шлях і контроль параметрів процесу дуже складні в Chemicalbook.Крім того, нормативні вимоги до реєстрації каспофунгіну, ферментованого напівсинтетичного продукту, також надзвичайно високі.Документи заявки повинні починатися з джерела бродіння, щоб не лише систематично вивчати культивування штаму, технологію бродіння та технологію очищення, а й вивчати процес синтезу.Маршрут, умови та контроль домішок у процесі, оскільки кінцевий продукт досить крихкий, будь-яка недбалість знищить усі попередні зусилля, а технічні труднощі та вартість не є незначними.
Саме через високі технічні бар’єри та хорошу конкурентну ситуацію Hengrui Caspofungin зберіг відносно хорошу ціну після розміщення на біржі.
Термін дії патентного захисту закінчився в 2014 році
Продаж термінальних ін’єкцій каспофунгіну в державних медичних установах Китаю (одиниця: десять тисяч юанів)
До цього часу лише генеричні препарати Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals і Haisco були схвалені для переліку.Huadong Medicine?
Початковою дослідницькою компанією каспофунгіну ацетату є Merck, і розглядаються та затверджуються заявки на лістинг 6 компаній, а саме Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical і Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical маєКваліфікація ISO та відповідає виробничим стандартам GMP, найняв вітчизняних та іноземних експертів із синтезу ліків із багатим досвідом для керівництва R&D компанії.
ПЕРЕВАГИ ТЕХНОЛОГІЇ
● Каталітичне гідрування під високим тиском.Реакція гідрогенолізу під високим тиском.Кріогенна реакція (<-78%C)
●Ароматичний гетероциклічний синтез
●Реакція перегрупування
●Хіральна резолюція
●Чорт, Сузукі, Негіші, Соногасіра.Реакція Жіньяра
Обладнання
Наша лабораторія має різноманітне експериментальне та випробувальне обладнання, таке як: ЯМР (Bruker 400M), ВЕРХ, хіральна ВЕРХ, РХ-МС, РХ-МС/МС (API 4000), ІЧ, УФ, ГХ, ГХ-МС, хроматографія, Мікрохвильовий синтезатор, паралельний синтезатор, диференціальний скануючий калориметр (DSC), електронний мікроскоп...
Команда досліджень і розробок
Jindun Medical має групу професійних дослідників і розробників, а також залучає багатьох вітчизняних та іноземних експертів із синтезу ліків, щоб керувати дослідженнями, що робить наш синтез більш точним і ефективним.
Ми допомогли кільком провідним вітчизняним фармацевтичним компаніям, таким якHansoh, Hengrui та HEC Pharm.Тут ми покажемо частину з них.
Перший випадок налаштування:
Кас №: 110351-94-5
Другий випадок налаштування:
Кас №: 144848-24-8
Третій випадок налаштування:
Кас №: 200636-54-0
1.Налаштуйте нові проміжні продукти або API.Як і вище, клієнти мають вимоги до конкретних проміжних продуктів або API, і вони не можуть знайти потрібні продукти на ринку, тоді ми можемо допомогти налаштувати.
2.Оптимізація процесів для старих продуктів.Наша команда допоможе оптимізувати та покращити таке виробництво, реакція якого застаріла, собівартість висока, а ефективність низька.Ми можемо надати повну документацію для передачі технологій і вдосконалення процесів, допомогти замовнику для більш ефективного виробництва.
JIN DUN Medical надає вам усе: від мішеней для наркотиків до INDуніверсальні персоналізовані рішення для досліджень і розробок.
JIN DUN Medical наполягає на створенні команди, яка мріє, виробляє гідну продукцію, прискіпливо, неухильно та докладає всіх зусиль, щоб бути надійним партнером і другом клієнтів!
