Entecavir USP Домішка B; Aids098045; Aids-098045; Etv; Enticavir; EntikaweiPian;

Короткий опис:

Деталі продукту

Теги товарів

застосування

Ентекавір（SQ 34676;BMS 200475） є селективним і ефективним інгібітором HBV.У клітинах HepG2 значення EC50 становить 3,75 нМ.Новітні препарати першого ряду від гепатиту В та СНІДу.

Ефект ентекавіру

Цей продукт є аналогом гуаніннуклеозиду, який інгібує полімеразу вірусу гепатиту B (HBV).Він може фосфорилюватися в активний трифосфат, а період напіврозпаду трифосфату в клітині становить 15 годин.Конкуруючи з природним субстратом полімерази ВГВ дезоксигуанозинтрифосфатом, ентекавіру трифосфат може пригнічувати всі три активності вірусної полімерази (зворотної транскриптази): (1) ініціацію полімерази ВГВ;(2) прегеномна мРНК Утворення негативного ланцюга зворотної транскрипції;(3) Синтез позитивного ланцюга ДНК HBV.Інгібуюча константа (Ki) ентекавіру трифосфату щодо ДНК-полімерази HBV становить 0,0012 мкМ.Ентекавіру трифосфат має слабку пригнічувальну дію на клітинну α, β, δ ДНК-полімеразу та мітохондріальну γ ДНК-полімеразу зі значенням Ki від 18 до 160 мкМ.

Параметри

Опишіть	Ентекавір（SQ 34676;BMS 200475） є селективним і ефективним інгібітором HBV。У клітинах HepG2 значення EC50 становить 3,75 нМ.
Пов'язанікатегорії	сигнальний шлях >> Протиінфекційний >> Зони дослідження HBV >> Infect
Цільова	EC50: 3,75 нМ (анти-HBV, клітини HepG2)[2]
В пробірцінавчання	EC50 BMS-200475 для HBV становить 3,75 нМ.Він включається в білкові праймери HBV, а потім пригнічується етап ініціації зворотної транскриптази.Противірусна активність BMS-200475 значно нижча, ніж у інших РНК- і ДНК-вірусів [1].Порівняно з іншими аналогами дезоксигуанозину (пенцикловіром, ганцикловіром, лобукавіром та ацикловіром) або ламівудином ентекавір швидше фосфорилюється до свого активного метаболіту.Внутрішньоклітинний період напіввиведення ентекавіру становить 15 годин [2].
В природних умовахдослідження	BMS-200475 застосовують перорально щодня в дозах від 0,02 до 0,5 мг/кг маси тіла протягом 1-3 місяців, що може ефективно знизити рівень вірусу гепатиту сурка (WHV) у хронічно інфікованих суркаків [3].
Стільниковийексперимент	BMS 200475 готують у забуференому фосфатом фізіологічному розчині (PBS) і розводять відповідним середовищем, що містить 2% фетальної бичачої сироватки.Клітини HepG2 2.2.15 висівали на 12-лунковий планшет Biocoat, покритий колагеном, із щільністю 5 × 10 5 клітин на лунку та витримували в конфлюентному стані протягом 2-3 днів, а потім покривали 1 мл BMS 200475 середній .Кількісне визначення HBV проводили на 10 добу [1].
Список літератури	[1].Innaimo SF та ін.Ідентифікація BMS-200475 як потужного та селективного інгібітора вірусу гепатиту В.Антимікробні засоби Chemother.1997 лип.;41(7):1444-9.[2].Ривкін А та ін.Огляд ентекавіру в лікуванні хронічної інфекції гепатиту В.Curr Med Res Opin.2005 Листопад;21(11):1845-57.[3].Дженовезі Є. В. та ін.Ефективність карбоциклічного 2'-дезоксигуанозиннуклеозиду BMS-200475 на моделі сурка при зараженні вірусом гепатиту В.Антимікробні засоби Chemother.1998 грудень;42(12):3209-18.

Фізичні та хімічні властивості ентекавіру

Щільність	1,8±0,1 г/см³
Точка кипіння	734,2ºC при 760 мм рт.ст
Точка плавлення	249-252ºC
Молекулярна формула	C12H15N5O3
Молекулярна вага	277,279
Точка займання	397,9ºC
Точна якість	277.117493
PSA	130,05000
LogP	-0,96
Риси зовнішності	Білий або майже білий/жовтий кристалічний порошок
Показник заломлення	1,837
Умови зберігання	-20°C Морозильна камера

Митниця Ентекавір

Митний кодекс	2933990099
Китайський огляд	2933990099. Інші гетероциклічні сполуки, що містять лише гетероатоми азоту.Ставка податку на додану вартість: 17,0%.Ставка податкової знижки: 13,0%.Нормативні умови: немає.Тариф найбільшого сприяння: 6,5%.Загальний тариф: 20,0%
Елементи декларації	Назва продукту, склад інгредієнта, застосування, гексаметиленхлорид, будь ласка, вкажіть зовнішній вигляд, 6-капролактам, будь ласка, вкажіть зовнішній вигляд, дата підписання
Резюме	2933990090. Гетероциклічні сполуки лише з гетероатомом(ами) азоту.ПДВ:17,0%.Ставка податкової знижки: 13,0%..Тариф ННС: 6,5%.Загальний тариф: 20,0%

Додаткова інформація:

Цюй Цян (PhD з клінічної фармакології, Факультет фармації, Xiangya Hospital, Central South University) і Wang Ruoguang (доктор медицини, постдокторська ступінь з біології, Changsha Ruoguang Medical Research Center) також написали, що: у режимі ентекавіру можна приймати ентекавір протягом кількох років або навіть 10 років.Більше років.І його можна використовувати вагітним жінкам, показуючи хорошу безпеку.

Судячи з цих відомих молекулярних фармакологічних механізмів, ентекавір може мати противірусну дію широкого спектру дії, ефективну не лише проти гепатиту В.

Ми також часто використовуємо Ентекавір для лікування вірусних респіраторних інфекцій в клініці, і ефект чудовий.

Наразі в ретроспективному аналізі понад 500 пацієнтів з COVID-19 у Хубеї (місце) лише одна людина приймала ентекавір.Термін призначення був на початку січня, а потім препарат припинили.

Хоча допоміжний медичний персонал у Хубеї, деякі місцеві лікарі або групи високого ризику, які зараз використовують ентекавір для запобігання COVID19, не зафіксували жодного випадку інфікування.Підозрювані люди, які приймають ентекавір, ні в кого не діагностували COVID19.

Патентні проблеми:

В основному існує два процеси: процес 06 і процес 89.Термін дії патенту на процес 06 закінчується занадто рано (закінчується в 2023 році)!Хоча вартість процесу низька, якість відносно хороша, а працівники можуть бути сильними, особиста порада: для хімічних заводів використовуйте процес 06, щоб не бути надто зарозумілим;для фармацевтичних компаній, не приймайте випадковість і не ризикуйте.

У 2014 році Chia Tai Tianqing досягла річного обсягу продажів у 10 мільярдів юанів, покладаючись на генеричні препарати, такі як ентекавір, з яких ентекавір становив 20%.

З моменту дозволу імпорту ентекавіру в 2005 році понад 100 вітчизняних фармацевтичних компаній подали заявки на реєстрацію продукту;серед них схвалені виробничі компанії включають Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (перша імітація), Hainan Zhonghe Pharmaceutical і Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichu Haisco Pharmaceutical, Шаньдун Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang тощо;далі з дати контракту цей продукт увійшов до числа популярних заявлених сортів з 2007 року.

Інтегрована в ресурси лінія продуктів

Сертифікат

JIN DUN Medical маєКваліфікація ISO та відповідає виробничим стандартам GMP, найняв вітчизняних та іноземних експертів із синтезу ліків із багатим досвідом для керівництва R&D компанії.

Переваги медичного налаштування

ПЕРЕВАГИ ТЕХНОЛОГІЇ
● Каталітичне гідрування під високим тиском.Реакція гідрогенолізу під високим тиском.Кріогенна реакція (<-78%C)
●Ароматичний гетероциклічний синтез
●Реакція перегрупування
●Хіральна резолюція
●Чорт, Сузукі, Негіші, Соногасіра.Реакція Жіньяра

JIN DUN R&D

Обладнання

Наша лабораторія має різноманітне експериментальне та випробувальне обладнання, таке як: ЯМР (Bruker 400M), ВЕРХ, хіральна ВЕРХ, РХ-МС, РХ-МС/МС (API 4000), ІЧ, УФ, ГХ, ГХ-МС, хроматографія, Мікрохвильовий синтезатор, паралельний синтезатор, диференціальний скануючий калориметр (DSC), електронний мікроскоп...

Команда досліджень і розробок

Jindun Medical має групу професійних дослідників і розробників, а також залучає багатьох вітчизняних та іноземних експертів із синтезу ліків, щоб керувати дослідженнями, що робить наш синтез більш точним і ефективним.

Обмін справами

Ми допомогли кільком провідним вітчизняним фармацевтичним компаніям, таким якHansoh, Hengrui та HEC Pharm.Тут ми покажемо частину з них.

Перший випадок налаштування:

Кас №: 110351-94-5

Другий випадок налаштування:

Кас №: 144848-24-8

Третій випадок налаштування:

Кас №: 200636-54-0

Режим співпраці

1.Налаштуйте нові проміжні продукти або API.Як і вище, клієнти мають вимоги до конкретних проміжних продуктів або API, і вони не можуть знайти потрібні продукти на ринку, тоді ми можемо допомогти налаштувати.

2.Оптимізація процесів для старих продуктів.Наша команда допоможе оптимізувати та покращити таке виробництво, реакція якого застаріла, собівартість висока, а ефективність низька.Ми можемо надати повну документацію для передачі технологій і вдосконалення процесів, допомогти замовнику для більш ефективного виробництва.

JIN DUN Medical надає вам усе: від мішеней для наркотиків до INDуніверсальні персоналізовані рішення для досліджень і розробок.

JIN DUN Medical наполягає на створенні команди, яка мріє, виробляє гідну продукцію, прискіпливо, неухильно та докладає всіх зусиль, щоб бути надійним партнером і другом клієнтів!

Попередній: п-толілкарбонова кислота; 4-толуїнова кислота, 99%; 4-карбокситолуол, п-толуїнова кислота;

далі: FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Ідентифікація;Fondaparinux sodium N-4;

Напишіть своє повідомлення тут і надішліть його нам